DOTA-(COOt-Bu)3-NHFmoc-Lys 是(shì)一(yī)種功能化(huà)的 DOTA 衍生(shēng)物，結合(hé)了 DOTA 螯合劑(jì)，叔丁(dīng)酯保護(hù)基團和 Fmoc 保護(hù)的(dí)賴氨(ān)酸（Lys）殘(cán)基，具(jù)有(yǒu)廣泛(fàn)的應用(yòng)前(qián)景(jǐng)，尤其在生物(wù)醫(yī)學研究和(hé)放射(shè)性(xìng)藥(yào)物製備中。

一(yī)，基(jī)本信(xìn)息

• 名(míng)稱(chēng)：DOTA-(COOt-Bu)3-NHFmoc-Lys

• CAS號：479081-06-6

• 分(fēn)子(zǐ)式：C₄₉H₇₄N₆O₁₁·HPF₆（有(yǒu)時可(kě)能(néng)簡化為(wéi) C₄₉H₇₄N₆O₁₁，但(dàn)不包(bāo)含六氟磷酸根離子）

• 分子(zǐ)量：1069.1（包含六氟(fú)磷酸(suān)根離子）或 923.15（不包(bāo)含六(liù)氟(fú)磷酸根離子）

• 外(wài)觀：灰(huī)白色(sè)或白(bái)色固體狀

• 純度：通常(cháng)較高，如(rú) 95%以上

• 儲存(cún)條件(jiàn)：-20℃ 冷(lěng)藏(cáng)，避(bì)免與(yǔ)強氧化(huà)劑，強酸，強(qiáng)鹼(jiǎn)等(děng)物質接(jiē)觸(chù)

結構式：

二(èr)，結構(gòu)特點(diǎn)

1. DOTA 部分：

• 名(míng)稱(chēng)：1,4,7,10-四氮(dàn)雜(zá)環十二(èr)烷-1,4,7,10-四(sì)乙(yǐ)酸(suān)

• 結(jié)構：八元環(huán)狀化合(hé)物(wù)，具(jù)有四個氮(dàn)原子(zǐ)和四個(gè)羧基(jī)（其(qí)中(zhōng)三(sān)個被叔(shū)丁酯(zhǐ)保(bǎo)護）

• 功(gōng)能：能夠(gòu)與(yǔ)多種(zhǒng)金(jīn)屬離子(zǐ)形成(chéng)穩(wěn)定的絡合物(wù)，是(shì) MRI 對比劑(jì)和放射(shè)性藥物的重要(yào)成分

2. (COOt-Bu)₃ 部(bù)分：

• 名稱：三(sān)叔丁(dīng)酯

• 結(jié)構：三個羧(suō)基被叔(shū)丁(dīng)酯基團(tuán)保(bǎo)護

• 功能(néng)：防止(zhǐ)在(zài)合成(chéng)過程中的(dí)非特異(yì)性反(fǎn)應，易(yì)於在(zài)酸(suān)性(xìng)條(tiáo)件下(xià)去(qù)保護，恢復羧基用於金(jīn)屬螯合

3. NHFmoc-Lys 部分：

• 名(míng)稱：帶有(yǒu) N-α-9-芴(wù)甲(jiǎ)氧羰基(jī)（Fmoc）保(bǎo)護基的賴氨(ān)酸(suān)（Lys）

• 結(jié)構(gòu)：賴氨酸的(dí)氨基(jī)端通(tōng)過(guò)氨基(jī)（NH）與 DOTA 分子(zǐ)連接，並在賴(lài)氨酸(suān)的(dí)側鏈上帶(dài)有 Fmoc 保護基(jī)

• 功能(néng)：Fmoc 基(jī)團(tuán)是氨基(jī)酸保護基，可以(yǐ)在合(hé)成過(guò)程中(zhōng)保(bǎo)護(hù)氨基(jī)，以避免(miǎn)其(qí)與其他試(shì)劑(jì)發(fā)生(shēng)不(bù)希(xī)望的反應。一(yī)旦多(duō)肽(tài)合成完(wán)成(chéng)，Fmoc 基團可以被去(qù)除(chú)，使(shǐ)得氨基酸處於(yú)活(huó)性(xìng)狀態，便於與其他配體或(huò)分子(zǐ)進行反應

三，合成(chéng)方法(fǎ)

DOTA-(COOt-Bu)₃-NHFmoc-Lys 的(dí)合成(chéng)通(tōng)常(cháng)涉及多步(bù)反應，包括氨基酸的保護(hù)，酯化(huà)，去(qù)保護等步驟。具體步(bù)驟如(rú)下：

1. 選擇起始物質：通常(cháng)選擇賴氨(ān)酸（Lys）作為起始物質。

2. 保護氨基：使(shǐ)用 Fmoc（9-流(liú)蘇(sū)亞(yà)基氟甲(jiǎ)酰(xiān)）來(lái)保(bǎo)護賴(lài)氨(ān)酸的(dí)氨基。

3. 酯化反應：將保(bǎo)護(hù)好(hǎo)的賴(lài)氨(ān)酸與 DOTA 進行酯(zhǐ)化(huà)反應。在(zài)此過程中(zhōng)，賴氨酸上(shàng)的羧基(jī)與(yǔ) DOTA 中的(dí)羥基（或(huò)酸氯(lǜ)）反應，形成酯(zhǐ)結構(gòu)。

4. 去保護反應：酯(zhǐ)化(huà)反(fǎn)應(yīng)完成(chéng)後(hòu)，需(xū)要(yào)去除氨基的(dí) Fmoc 保(bǎo)護基，使(shǐ)氨(ān)基恢復自由狀(zhuàng)態。

5. 純(chún)化產物：合成完成後(hòu)，化合物需(xū)要經(jīng)過(guò)純(chún)化(huà)步驟，通(tōng)常使用色譜等(děng)方法(fǎ)來(lái)提(tí)純產(chǎn)物。

關(guān)於我(wǒ)們:

陝西星貝愛(ài)科生物(wù)科技(jì)經營的產品(pǐn)種(zhǒng)類包括(kuò)有：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高分子聚乙二(èr)醇衍生(shēng)物，嵌段(duàn)共聚物，磁性納米顆粒(lì)，納米金及納(nà)米金棒，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，活性(xìng)熒光染料(liào)，熒光(guāng)標記物，蛋白交(jiāo)聯劑(jì)，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物，點(diǎn)擊化學(xué)產品，樹枝狀(zhuàng)聚合(hé)物，環糊(hū)精衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，大(dà)環配(pèi)體(tǐ)類，熒光量子點，透明質酸衍生物，石(shí)墨(mò)烯(xī)或(huò)氧化石(shí)墨烯，碳納米(mǐ)管，富勒(lè)烯，二(èr)氧(yǎng)化矽及(jí)介(jiè)孔(kǒng)二(èr)氧(yǎng)化(huà)矽(guī)，聚合物微(wēi)球，近紅外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料，聚(jù)苯(běn)乙(yǐ)烯微球，上轉(zhuǎn)換(huàn)納(nà)米發光顆粒，MRI核(hé)磁造(zào)影(yǐng)產品(pǐn)，熒光蛋(dàn)白及熒光探針(zhēn)等等(děng)。

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NOTP

NO-(COOt-Bu)2

NODA-GA-NHS ester

MeTz-PEG7-NOTA

MeTz-PEG11-NOTA

Me-Tetrazine-PEG11-NOTA

2-[4-(2-hydroxyethyl)-1,4,7-triazonan-1-yl]ethan-1-ol

NCS-MP-NODA

3p-C-NETA-oxa-(tBu)-butanoic acid

(S)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3

2C-p-NOTA-NCS

p-NOTA-NCSA